背景：

       胰高血糖素樣肽-1受體（Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）是胰島β細胞表面表達的一種G蛋白偶聯受體。激活的GLP-1R通過對腺苷酸環化酶通路的刺激，觸發cAMP的生成，通過cAMP反應元件（cAMP response element, CRE）激活下游基因表達，從而促進胰島素的合成及釋放（圖1）。GLP-1R是^[1]。

圖1. GLP-1R信號通路^[2]

       Rhinogen^? GLP-1R Reporter Bioassay是一種生物發光報告基因檢測方法，其作用機理（圖2）基于GLP-1R反應的主要信號通路cAMP/PKA信號途徑，可用于糖尿病治療性藥物的高通量篩選。本系統采用工程改造的中國倉鼠卵巢細胞（Chinese hamster ovary cells，CHO cells）作為測活細胞，該細胞株穩定表達GLP-1R以及由CRE反應元件驅動表達的螢火蟲熒光素酶。在該細胞中，GLP-1R的激活觸發cAMP的產生，cAMP則激活熒光素酶基因的表達，而熒光素酶的活性通過生物發光進行定量。

圖2. Rhinogen^? GLP-1R Reporter Bioassay原理圖

產品規格：

特點：

       Rhinogen^? GLP-1R報告基因檢測系統提供的GLP-1R藥物生物學活性檢測方法操作具有操作簡便（圖3）、變異性低、靈敏度高等特點。

       1. 原理明確：基于GLP-1R反應的主要信號通路cAMP/PKA信號途徑；

       2. 通 量 高：可在96孔、384孔培養板中進行GLP-1R激動劑或者拮抗劑的高通量篩選、GLP-1類似物篩選、藥物高通量檢測；

       3. 快速易用：檢測過程簡單（圖3），檢測試劑易用；

       4. 信噪比高：信號/背景的比率高。

       Rhinogen^? GLP-1R報告基因檢測系統的各項特性使得其可作為針對GLP-1R藥物篩選及檢測的有效手段。同時，該法可作為針對GLP-1R藥物的生物學活性常規檢測方法及批簽發檢測指標。

圖3. Rhinogen^? GLP-1R Reporter Bioassay檢測流程圖

運輸及存儲：

       運輸方式：干冰運輸

       儲       存：收到細胞后，請立即將GLP-1R報告基因測活細胞凍存管轉移至-140°C以下的保存條件長期保存。 

參考文獻：

       [1] 于雷，范文紅，王蘭，周長明，王軍志，饒春明. 報告基因法檢測促胰島素分泌肽融合蛋白生物學活性. 藥物分析雜志Chin J Pharm Anal2016, 36(3): 426-431

       [2] Ramya S. Kuna et al., Glucagon-like peptide-1 receptor-mediated endosomal cAMP generation promotes glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013, 305: E161-E170.